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来源:  发布时间:2019-07-26

中国抗艾新药获批进入临床试验
  由中国研发的抗艾滋病新药——塞拉维诺,于2019年5月5日获得中国国家药品监督管理局颁发的临床试验通知书,同意开展临床试验。如研发成功,将会更好地满足广大艾滋病患者的临床用药需求。
  塞拉维诺是中国首个获批进入临床研究的CCR5受体拮抗剂,曾先后获得十三五“重大新药创制”科技重大专项、中国科学院战略性先导科技专项以及中国科学院自主部署项目、云南省科技厅等基金的资助。早期的基础研究工作发表在国际顶尖期刊Science和药物化学顶尖期刊Journal of Medicinal Chemistry上。
  科研人员先是通过计算机辅助药物设计,采用基于结构和改变代谢途径的药物设计策略,设计新结构类型CCR5拮抗剂;又通过高效合成技术开展CCR5拮抗剂的多轮结构改造和成药性优化,解析了现有唯一针对CCR5靶点的上市临床药物马拉维诺和多个CCR5拮抗剂与CCR5受体的晶体复合物结构,开展CCR5拮抗剂的抗HIV活性筛选和研究;后在此基础上进行深入结构修饰、药效评价和成药性优化,发现一种具有全新骨架的CCR5拮抗剂候选药物——塞拉维诺。
  临床前研究结果显示,与马拉维诺相比,塞拉维诺对CCR5受体具有更好的拮抗活性,对多种艾滋病病毒株、临床株以及耐药株的抑制活性和治疗指数优于马拉维诺或与其相当;但塞拉维诺具有良好的大鼠和犬的药代动力学特性,种属差异小、对CYP450酶无抑制和诱导作用,无潜在的药物—药物相互作用,安全性良好。目前,塞拉维诺及其系列化合物已获得美国、欧洲、俄罗斯、韩国和澳大利亚等国的专利授权。
  
被子植物起源于三叠纪晚期瑞替期
  被子植物的崛起重塑了生态系统格局,其起源和早期快速演化问题被达尔文称为“恼人之谜”,是植物学皇冠上的璀璨明珠。为解开这一谜题,中国科学家与国际团队合作,开展了迄今为止最广泛取样的被子植物系统发育基因组学研究,并取得重要进展。成果于5月6日在国际植物学期刊《自然—植物》上在线发表。
  研究团队选择被子植物全部64个目,涵盖85%现存科的2351个代表种,以裸子植物163种作为外类群,利用2881个质体基因组的80个基因,重建了被子植物高分辨率的质体基因组系统发育树,估算了被子植物科级以上主要分支的分化时间。
  研究表明,被子植物起源于三叠纪晚期的瑞替期,明显早于确切的被子植物冠群最早化石年龄,并据此首次提出了被子植物化石记录与分子钟推算时间之间的“侏罗纪空缺”。此外,核心被子植物五大分支,即金粟兰目、木兰类、单子叶植物、金鱼藻目和真双子叶植物之间的关系仍然没有完全解析,暗示在被子植物早期分化阶段可能发生了辐射分化,或许发生了一定规模的灭绝事件,由此产生了令人困惑的“达尔文之谜”。自三叠纪晚期到晚白垩纪,被子植物的兴起、分化并逐渐取代裸子植物在陆表植物中占据主导地位,极大地影响了昆虫、两栖动物、哺乳动物、蕨类植物,以及许多其他生物类群的多样化进程。
  此项研究建立了被子植物基于质体基因组超级矩阵大数据和全面取样的真实树,它确认了被子植物8大主干支和22个分支的系统框架,有望全面更新旧有系统。
  
氧气含量控制寒武纪大爆发过程
  中英俄国际合作团队,通过对西伯利亚寒武纪早期碳酸盐岩地层的碳、硫同位素研究,揭示了大气和海洋的氧气含量控制着寒武纪大爆发的过程。相关成果5月6日在线发表于英国《自然》杂志子刊《自然—地球科学》。
  2006年,中国科研团队就提出了阶段性辐射和灭绝的寒武纪大爆发过程模型,并发现动物早期演化的阶段性辐射和灭绝过程与海水碳同位素的异常变化存在耦合关系。但是,这种相关性之间的具体原因和机制一直不明。
  俄罗斯西伯利亚是解决这一科学问题的关键地区,因为该地区的寒武纪早期地层剖面不仅化石丰富,更重要的是由一套连续的碳酸盐岩沉积序列构成,记录了该时期全球海水碳同位素的完整演化过程,为揭示海水化学变化与生物演化过程之间的相关性提供了可靠研究材料。
  通过与俄罗斯同行合作,在西伯利亚开展了野外工作,采集了一套珍贵的寒武纪早期碳酸盐岩地层样品。随后,英国科学家加入进来。中英俄合作团队在详细的地层学和生物化石多样性演化研究的基础上,对这套样品开展了系统的碳、硫同位素实验分析和数学模型计算,获得了令人兴奋的研究结果。研究首次采用定量模型论证了动物的寒武纪大爆发的幕式过程受控于大气和海洋的氧气含量变化,而发生在距今5.14亿年左右的寒武纪动物群大灭绝事件是海水缺氧造成的。此外,该研究也从实验方法学上证实,碳酸盐岩中微量硫酸盐硫同位素也可以很好地用于示踪古代海水硫的循环。
  
衡量研发投入有了新标尺
  日前,国家统计局发布了《研究与试验发展(R&D)投入统计规范(试行)》(以下简称《规范》)。R&D是国际上对科学技术活动进行测度所使用的一个通用术语,R&D相关指标集中体现了一个国家或地区的科技实力,特别是自主创新能力和水平。随着建设创新型国家和世界科技强国的不断推进,我国R&D投入状况越来越受到各界的关注。
  国家统计局曾在2000年制定发布了《科技投入统计规程》(以下简称《规程》)。经过近20年的发展,建设创新型国家、实施创新驱动发展等国家战略的实施,对科技统计工作提出了新的要求,科技统计的内容、方法和质量等方面也要做相应改变,原有《规程》已不能很好适应现阶段统计工作需要。
  《规范》明确规定了R&D活动及基础研究、应用研究、试验发展等基本概念在统计上的定义,R&D人员及R&D经费支出等基本指标的定义、内涵和统计方式,以及R&D投入统计的基本原则和主要分类等。在统计工作方面,《规范》明确规定了国家统计局、科学技术部、教育部、国防科技工业局等部门以及各地区在R&D投入统计中的职责分工,R&D投入统计的工作流程与数据质量控制要求,以及数据管理及发布的要求等。
  《规范》的发布和实施,使我国R&D投入统计有了新的通用语言和工作标准,将极大提高R&D统计的工作效率和工作质量,将有效避免因统计标准不一、统计方法各异等造成的数据不匹配、不衔接等问题,对夯实统计工作基础、提升统计数据质量和统计监测水平以及开展国际比较等具有重要作用。
  
为“中国天眼”保护设立专章
  《贵州省无线电管理条例》(以下简称《条例》)自2019年5月起施行。《条例》专门为FAST的保护设立专章,是贵州保护FAST的又一新举措。
  500米口径球面射电望远镜(简称FAST)被誉为“中国天眼”,是具有中国自主知识产权、世界最大单口径、最灵敏的射电望远镜,开展包括宇宙中性氢、脉冲星、甚长甚线干扰测量、星际分子和搜索可能的星际通信信号等。中国科学院国家天文台于2019年4月底发布消息说,FAST日前已通过工艺验收,并开始利用试开放的形式向中国国内天文学家开放观测时间。
  为保护FAST,贵州早在2013年就颁布了《贵州省500米口径球面射电望远镜电磁波宁静区保护办法》,并于2019年4月实施新修订的《贵州省500米口径球面射电望远镜电磁波宁静区保护办法》。2019年5月施行的《条例》是贵州保护FAST的又一举措。《条例》共六章五十条,其中第三章专门为FAST保护设立。
  《条例》为保障FAST正常运行必备的电磁环境划定了射电望远镜电磁波宁静区,由核心区、中间区和边远区组成。以射电望远镜台址为圆心,半径5公里的区域为核心区,5至10公里的环带为中间区,10至30公里的环带为边远区。《条例》规定,核心区内禁止设置、使用无线电台(站),禁止建设对射电望远镜产生电磁环境影响的项目及辐射无线电波的设施,禁止修建建(构)筑物,原住居民应当全部迁出并妥善安置。同时,禁止携带数码产品等产生电磁辐射的电子产品进入核心区。科
  
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